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ONC212科研級別API原料藥

ONC212科研級別API原料藥

簡要描述:英文名稱:ONC212
CAS號:1807861-48-8
分子式:C24H23F3N4O
分子量:440.462024-11-6 11:14:59
純 度:99%
備 注:僅供科學(xué)研究使用

產(chǎn)品型號: 1807861-48-8

所屬分類:腫瘤抑制劑

更新日期:2024-11-06

廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家

詳情介紹
品牌其他品牌產(chǎn)地國產(chǎn)
級別藥用級CAS號1807861-48-8
分子式C24H23F3N4O規(guī)格10G/袋

英文名稱:ONC212

CAS號:1807861-48-8

分子式:C24H23F3N4O

分子量:440.462024-11-6 11:14:59

純  度:99%

備  注:僅供科學(xué)研究使用

參考研究數(shù)據(jù):

ONC212 是一種氟化的 ONC201 類似物,是一種有前景的抗癌劑,也是 GPR132 的選擇性激動劑。ONC212 還誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)

細(xì)胞增殖測定表明,與 ONC201 相比,ONC212 實現(xiàn) 50% 的生長抑制至少需要低于 ONC201 10 倍的濃度。,用七種胰腺癌細(xì)胞進行測試,ONC212 顯示 GI50 值在 0.1 至 0.4 μM 范圍內(nèi),而相應(yīng)的 ONC201 GI50 值在 4 至 9 μM 范圍內(nèi)。長期細(xì)胞增殖試驗表明,ONC201 和 ONC212 在 20 μM 劑量下抑制集落形成方面具有可比性。然而,在 5 μM 劑量下,ONC212 在抑制胰腺癌細(xì)胞系中的集落形成方面比 ONC201 強約 50 倍。ONC212 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡比 ONC201 更早。用 ONC201 和 ONC212 處理可降低抗凋亡標(biāo)記物 (如 XIAP 和 MCL-1) 的表達(dá)。Western blot 分析表明,在 HPAF-II 細(xì)胞系中,早在 ONC201 或 ONC212 處理后 6 至 12 小時,ATF4 和磷酸化的 EIF2α 就會上調(diào)


50 mg/kg ONC212 可顯著抑制急性髓性白血病 (AML) 擴張并延長總生存期 (p=0.0003)。中位生存期從對照組的 43 天增加到 ONC212 處理組的 49 天 (+14%)[1]。

與 ONC201 相比,ONC212 處理表現(xiàn)出明顯更強的生長抑制。與這兩種模型的對照組相比,每周給藥 3 次 50 mg/kg 劑量的 ONC212 足以導(dǎo)致腫瘤的顯著生長抑制。結(jié)果表明,ONC212 處理的腫瘤在 HPAF-II 模型中顯示增殖減少[2]。

體內(nèi)毒性評估實驗表明,ONC212 在高達(dá) 250 mg/kg 的劑量下具有良好的耐受性。300 mg/kg 的 ONC212 會導(dǎo)致脾臟損傷并升高肝酶。ONC212 的半衰期略短于 ONC201,血液清除時間為 12 小時,T1/2 為 4.3 小時,Cmax 為 1.4 μg/mL



ONC212科研級別API原料藥

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