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小分子抑制劑中間體“AZD9496”

發(fā)布時間: 2021-06-03  點(diǎn)擊次數(shù): 2070次
  小分子抑制劑中間體可以制成AZD9496,AZD9496是有效,選擇性的雌激素受體拮抗劑。AZD9496顯著抑制MCF-7細(xì)胞生長,在雌激素依賴性MCF-7異種移植模型中觀察到顯著的腫瘤生長抑制低至0.5mg/kg劑量,其中該效應(yīng)伴隨PR蛋白水平的劑量依賴性降低,證明有效的拮抗劑活性。
  小分子抑制劑是一類能夠與靶蛋白結(jié)合并能降低靶蛋白生物活性的小分子化合物,包括各類酶抑制劑、轉(zhuǎn)錄因子抑制劑、代謝通路抑制劑、質(zhì)子泵抑制劑、離子通道阻斷劑等等。這些小分子抑制劑在精細(xì)調(diào)控細(xì)胞生命和功能方面具有顯著優(yōu)勢,使其成為近年來生命科學(xué)研究中重要的工具藥。
  小分子抑制劑中間體屬于醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體產(chǎn)品種類較多,按應(yīng)用領(lǐng)域可分為抗生素類藥物中間體、解熱鎮(zhèn)痛藥用中間體、心血管系統(tǒng)藥用中間體、抗癌用醫(yī)藥中間體等大的類別。具體的醫(yī)藥中間體產(chǎn)品種類非常多,如咪唑、呋喃、酚類中間體、芳烴中間體、吡咯、吡啶、生化試劑、含硫類、含氮類、鹵素化合物、雜環(huán)化合物、淀粉、甘露醇、微晶纖維素、乳糖、糊精、乙二醇類、糖粉、無機(jī)鹽類、乙醇類中間體、硬脂酸鹽、氨基酸、乙醇胺類、鉀鹽類、鈉鹽類以及其他中間體等等。
  小分子抑制劑中間體(醫(yī)藥中間體),是醫(yī)藥化工原料至原料藥或藥品這一生產(chǎn)過程中的一種精細(xì)化工產(chǎn)品,化學(xué)藥物的合成依賴于高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體。這種化工產(chǎn)品,不需要藥品的生產(chǎn)許可證,在普通的化工廠即可生產(chǎn),只要達(dá)到一些的級別,即可用于藥品的合成。

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